シグマート(ニコランジル)の特徴

・冠血管を選択的に拡張
・血行動態への影響が少ない
・各種病型の狭心症に有効性を示す
・運動耐容時間を延長する
・冠血流量を増加させる
・血圧をやや降下させ、前負荷の上昇を抑制する



シグマート(ニコランジル)の薬理作用

作用部位:冠血管平滑筋

作用機序:冠血管拡張作用では、亜硝酸薬と同様に冠血管平滑筋のグアニル酸サイクラーゼ活性化による産生量の増大が考えられている(in vitro)。これに加えて、冠血流増加作用及び冠血管攣縮抑制作用では膜部位の過分極などが検討されている。(シグマートインタビューフォームより) 



K+チャネル開口作用と亜硝酸薬の両方の作用を持つのでNKハイブリッドと呼ばれることもある。

亜硝酸薬様作用

  ニトログリセリンと同様に構造にニトロ基を有し(ニコチン酸アミド誘導体)、硝酸薬系と同様の作用として、冠血管平滑筋のグアニル酸サイクラーゼ活性化によるcyclic-GMP産生量の増大による冠血管拡張作用がある。
⇒一酸化窒素(NO)は血管内皮でNO合成酵素により生成され、血管平滑筋に作用して血管を拡張させる。比較的太い冠血管を拡張させる。ニコランジルは内皮非依存的にNOを生成する。


K+チャネル開口作用
  ニコランジルはATP感受性K+チャネル(KATPチャネル)を開口する作用を有する。KATPチャネルの開口により膜電位の過分極が起こり、電位依存性Caチャネルを介するCa2+の細胞内流入を抑制することにより、血管拡張作用をもたらす。
⇒血流低下による虚血の影響を受けやすい比較的細い冠血管では、虚血に伴い細胞内ATP含量が低下すると、ATP感受性K+チャネル(KATPチャネル)が開口し、細い冠血管を拡張させる。


Kチャネル開口
・・・シグマート(冠動脈血管平滑筋のKATPチャネルを開口)、メキシチール
Kチャネル遮断・・・SU剤

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