マクロライド系抗菌薬の特徴

・細菌の70Sのリボソームの50Sサブユニットと結合し、蛋白合成を阻害する。

・静菌的に作用。

・抗菌スペクトルはグラム陽性球菌を中心にレジオネラ(グラム陰性桿菌)、マイコプラズマやクラミジアなどの非定型病原体にも有効。

・マイコプラズマ肺炎などの非定型肺炎には第一選択薬としてマクロライド系抗菌薬が使用される。

・マクロライド系抗菌薬の気道病巣への移行濃度は血中濃度と同等かそれ以上

・マクロライド系抗菌薬は肺、気道粘膜、肝・胆汁への移行性が高い(移行性は投与量、炎症の程度によって異なる)

・特に14員環、15員環マクロライドには低濃度で生体側に働いて様々な生体防御機能亢進作用が知られている。(炎症性サイトカインの産生抑制、上皮細胞・リンパ球・単球・マクロファージの増殖抑制や好中球機能抑制など)⇒「炎症を抑えながら生体防御機能を亢進させる作用」

p-糖タンパク質を競合的に阻害(主に14、15員環マクロライド)するため、p-糖タンパク質の基質となる薬剤の排泄が低下し、作用が増強する。
⇒特にジギタリス製剤との併用では注意が必要:p-糖タンパク質の基質となる薬剤

・濃度依存的な局所刺激作用、上部消化管の平滑筋細胞や神経終末に存在するモチリン受容体の刺激作用により消化管運動が促進され、悪心や下痢などの副作用が現れると考えられている。

・小児呼吸器感染症診療ガイドラインでは学童期の小児肺炎患者の外来治療において、マクロライド系抗菌薬が第一選択とされている。

・非結核性抗酸菌症には抗結核薬とともに高用量のマクロライド系抗菌薬が用いられる事が多い。



マクロライド系抗菌薬一覧
分類

14員環
  エリスロシン(エリスロマイシン;EM)
  クラリス(クラリスロマイシン;CAM)
  ルリッド(ロキシスロマイシン;RXM)


15員環
  ジスロマック(アジスロマイシン;AZM)


16員環
  ジョサマイシン(JM)
  キタサマイシン(LM)
  アセチルスピラマイシン(AC-SPM)
  ミオカマイシン(ミデカマイシン;MDM)
  リカマイシン(ロキタマイシン;RKM)


参考文献
抗菌薬使用のガイドライン2005
大正富山医薬品株式会社配布資料
ジスロマック、クラリス製品情報概要



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  ・  最新・感染症治療指針2009年改訂版
  ・  最新抗菌薬療法マニュアル
  ・  抗菌薬について内心疑問に思っていることQ&A
  ・  肺炎ガイドライン活用のための抗菌薬のかしこい使い方

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