ナウゼリン(ドンペリドン)の特徴
ナウゼリン(ドンペリドン)はドパミンD2受容体遮断作用があるものの、錐体外路症状が起こりにくいことが知られている。その理由は、ナウゼリンはP糖蛋白質の基質となるため薬物の脳への移行が制限されにくいため。
抗ドパミン作用がある薬剤はパーキンソン病治療に悪影響を与えることが考えられるが、ナウゼリンは血液-脳関門を通過しにくく末梢で抗ドパミン作用発揮する。ドパミンアゴニストの中枢神経系での抗パーキンソン作用に対しては影響を及ぼさないと考えられている。
「ナウゼリンは抗ドパミン(D2)作用を有し薬効をあらわすが、ナウゼリンが血液-脳関門を通過した場合、この作用により脳下垂体前葉からの乳汁分泌促進ホルモン(プロラクチン)の分泌抑制が解除され、月経異常が発現すると考えられている。」(協和発酵HPより)
記載の通りナウゼリンはドパミンD2受容体遮断作用があるので高プロラクチン血症の原因となりうるが、この薬剤の性質上血液-脳関門を通過しにくいため、高プロラクチン血症の発現頻度は低いと考えられる。
<ナウゼリン服用が食前と指示される理由>
①食前に飲んだ方が症状を軽減できる
食事を摂る前に服用した方が食欲不振などの症状が軽減され、食事がとれるようになることも。
②食後に飲むと吸収が遅れる
食前服用:Tmax=約0.5h
食後服用:Tmax=約0.5h~2h
Tmax:最高血漿中濃度到達時間
食事を摂ると胃排出が遅れる(食べ物の消化のため)、ナウゼリンの消化管からの吸収が遅くなり期待する効果が得られない可能性がある。
③胃内pHが高い条件では吸収が阻害される
胃内pHを上昇させる薬剤(プロトンポンプ阻害剤、H2受容体拮抗剤、制酸剤など)をナウゼリンより先に投与すると、ナウゼリンの効果が減弱する可能性がある。
回避方法
ナウゼリンを食前に服用
他の薬剤は食後に服用
(一般的に、食後の胃内容物が貯留している状態では胃内pHは高くなり、胃内容物が減少すると再び胃内pHは低下する)
⇒ナウゼリン坐剤とナウゼリンドライシロップ
(内容)
・ナウゼリンの坐薬とドライシロップの使用順序
・ナウゼリン坐剤とアンヒバ坐剤併用時の使用順序
「ナウゼリン」関連
・ 制吐薬適正使用ガイドライン
・ 胃腸病
・ 症状でみる子どものプライマリ・ケア
・ 一目でわかる消化器病学
ナウゼリン(ドンペリドン)はドパミンD2受容体遮断作用があるものの、錐体外路症状が起こりにくいことが知られている。その理由は、ナウゼリンはP糖蛋白質の基質となるため薬物の脳への移行が制限されにくいため。
抗ドパミン作用がある薬剤はパーキンソン病治療に悪影響を与えることが考えられるが、ナウゼリンは血液-脳関門を通過しにくく末梢で抗ドパミン作用発揮する。ドパミンアゴニストの中枢神経系での抗パーキンソン作用に対しては影響を及ぼさないと考えられている。
「ナウゼリンは抗ドパミン(D2)作用を有し薬効をあらわすが、ナウゼリンが血液-脳関門を通過した場合、この作用により脳下垂体前葉からの乳汁分泌促進ホルモン(プロラクチン)の分泌抑制が解除され、月経異常が発現すると考えられている。」(協和発酵HPより)
記載の通りナウゼリンはドパミンD2受容体遮断作用があるので高プロラクチン血症の原因となりうるが、この薬剤の性質上血液-脳関門を通過しにくいため、高プロラクチン血症の発現頻度は低いと考えられる。
<ナウゼリン服用が食前と指示される理由>
①食前に飲んだ方が症状を軽減できる
食事を摂る前に服用した方が食欲不振などの症状が軽減され、食事がとれるようになることも。
②食後に飲むと吸収が遅れる
食前服用:Tmax=約0.5h
食後服用:Tmax=約0.5h~2h
Tmax:最高血漿中濃度到達時間
食事を摂ると胃排出が遅れる(食べ物の消化のため)、ナウゼリンの消化管からの吸収が遅くなり期待する効果が得られない可能性がある。
③胃内pHが高い条件では吸収が阻害される
胃内pHを上昇させる薬剤(プロトンポンプ阻害剤、H2受容体拮抗剤、制酸剤など)をナウゼリンより先に投与すると、ナウゼリンの効果が減弱する可能性がある。
回避方法
ナウゼリンを食前に服用
他の薬剤は食後に服用
(一般的に、食後の胃内容物が貯留している状態では胃内pHは高くなり、胃内容物が減少すると再び胃内pHは低下する)
⇒ナウゼリン坐剤とナウゼリンドライシロップ
(内容)
・ナウゼリンの坐薬とドライシロップの使用順序
・ナウゼリン坐剤とアンヒバ坐剤併用時の使用順序
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