ガバペン(ガバペンチン)の特徴

ガバペンチンは興奮抑制系神経伝達物質であるGABAの類似体。
適応はてんかんのみ。
痛みを伝える神経伝達物質の放出を抑え、神経回路の神経伝達を抑制し、鎮痛効果をあらわすことから、帯状疱疹後等の神経性の疼痛にも適応外で使用されることがある。


ガバペンチンは、GABAA受容体、GABAB受容体やベンゾジアゼピン受容体に対する活性を示さない(結合しない)。また、ナトリウムチャネルとも結合しない。


追記しました。
ガバペン 新規作用機序の抗てんかん薬 疼痛治療に適応外使用も



ガバペン(ガバペンチン)の作用機序

①グルタミン酸神経系(興奮性)の抑制
ガバペンチンが興奮性神経系の前シナプスに存在する電位依存性Ca2+チャネルのα2δサブユニットヘ結合
   ↓
カルシウムの流入を抑制
   ↓
グルタミン酸などの神経伝達物質の遊離を抑制。
   ↓
抗けいれん作用、鎮痛作用


②GABA神経系(抑制性)機能の維持・増強

ガバペンチンは、脳内GABA量を増加させる
   ↓
GABAトランスポーターを活性化
   ↓
抑制性神経系であるGABA神経系機能を維持・増強。

以上の2つが作用機序として考えられている。



ガバペン(ガバペンチン)の薬物動態

薬物動態は食事の影響を受けない。
ほぼ100%が未変化体として尿中に排泄される。
⇒腎機能低下時の減量法が添付文書に記載されている。


ガバペンの服薬指導
  ガバペンの半減期は6~7時間程度ということもあり、1日3回の服用が必要とされている。ガバペンの体内動態は食事の影響を受けないため、食前・食間・食後のいずれの投与も可能であることから、飲み忘れに気づいたらその時点ですぐ服用してもらうように指導しておく。

  飲み忘れ等により、血中濃度の低下すると発作抑制効果が維持されない可能性があるため指示通り服用することが大切という事を伝える。

  「本剤の血中濃度の低下により発作抑制効果が維持されない状況が起こらないように注意喚起すべきと考え、投与間隔の限界については、国内外の臨床試験における最大投与間隔に基づき12 時間とした。以上より、本剤を1 日3 回投与する場合は、投与間隔が12 時間を超えないものとすることと設定した。」(ガバペン錠インタビューフォームより)ことからも、投与間隔が12時間以上にならないよう、服用の際には十分注意してもらいたい。 

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※エルドメッドエーザイ⇒エルメッドエーザイに訂正します。コメントくれた方ありがとうございました。

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