COX(シクロオキシゲナーゼ)はアラキドン酸カスケードの最初に働く律速酵素

COX-1(構成型)

胃、血小板、腎臓その他のほとんどの組織で常時発現している構成型の酵素。
COX-1が産生するプロスタグランジンは胃粘液分泌増加、血流増加の作用を持ち、胃粘膜保護などの生理機能の維持に関与。


COX-2(誘導型)
活性化マクロファージや滑膜細胞においてサイトカイン等の炎症調節物質により急速に(1~2時間で)誘導される(炎症時に主に炎症組織で誘導される)。
COX-2が産生するプロスタグランジンが炎症を増悪させる。


 
                  COX-1
アラキドン酸→→→→→プロスタグランジン(消化管粘膜保護、血小板凝集、腎臓機能維持)

アラキドン酸→→→→→プロスタグランジン(炎症部位:炎症・疼痛)
                  COX-2




NSAIDsの構造によってCOX-1、COX-2の選択性が異なる。

NSAIDのカルボキシル基がCOXの120位アルギニンと結合(セレコキシブはカルボキシル基を持たないが、スルホンアミド側鎖とメチルフェニル基がそれぞれ別の部分に結合)し、そこを支点にして活性部位にふたをする。
そのためアラキドン酸がCOXの活性部位に到達できず、プロスタグランジンの生成が抑制される。


アスピリンはCOX(シクロオキシゲナーゼ)をアセチル化して不可逆的に阻害するが、NSAIDsのCOX阻害作用はアスピリンとは異なり可逆的である。



COX-2選択性が高い薬剤は消化管障害が少ない鎮痛薬と期待されている。
 例)セレコックス(セレコキシブ)、モービック(メロキシカム)、ハイペン・オステラック(エトドラク)

⇒・NSAIDs関連書籍(楽天ブックス)
⇒・NSAIDs関連書籍(Amazon)



日本薬理学雑誌Vol. 131 (2008)  No. 2 127-136
日本薬理学雑誌Vol. 118 (2001)  No. 3 219-230
<スズケンDIアワー> COX-2選択的阻害薬セレコキシブ

   薬・薬剤師ランキング     薬学・人気ブログランキングへ

探していた情報が見つからない場合は下記のサイトへ
  ⇒薬局薬剤師 薬の説明(新)   ⇒収入をあげたい薬剤師さんはこちら






↓ランキングに参加しています。ご協力お願いいたします↓
にほんブログ村 病気ブログ 薬・薬剤師へ 人気ブログランキングへ blogram投票ボタン

※エルドメッドエーザイ⇒エルメッドエーザイに訂正します。コメントくれた方ありがとうございました。

おすすめ関連記事 一覧
  ・ NSAIDs関連一覧

キーワードで関連する記事を探す


記事を探す
   医薬品名(商品名)から探す
    薬局薬剤師 薬の説明内の記事を医薬品の商品名から探します。

   製薬会社から探す
    薬局薬剤師 薬の説明内の記事を製薬会社から探します。

   記事カテゴリから探す
    薬局薬剤師 薬の説明内の記事のカテゴリ一覧を表示します。

薬局薬剤師 薬の説明内検索
カスタム検索


薬局薬剤師 薬の説明NSAIDs鎮痛(麻薬・鎮痛補助)) > COX-1とCOX-2(シクロオキシゲナーゼ)(現在のページ)
←HOMEへ                                                              ↑このページのTOPへ


「医学・薬学関連」
  ・ おすすめ医学書 書籍・雑誌レビュー
  ・ 診断・治療・診療ガイドライン
  ・ 薬剤師転職支援サイト比較

「薬局薬剤師に必須の定期購読雑誌」
(※全てネットで購入可能です。)
薬局
日経DI PREMIUM
Rp.レシピ
調剤と情報
月刊薬事
Pharma Medica

薬局薬剤師 薬の説明NSAIDs鎮痛(麻薬・鎮痛補助)) > COX-1とCOX-2(シクロオキシゲナーゼ)(現在のページ)