ジゴシン(ジゴキシン)の特徴
p糖蛋白質の基質となる。
OATPの基質となる。
・消化管吸収率:60~80%(F=0.6~0.8)
・作用発現:30~60分
・半減期:約36~48時間
・定常状態になるまでに5日~1週間程度かかる。
・分布容積(Vd)が大きい
・大部分は未変化体で腎臓から排泄される(糸球体濾過とP糖蛋白を介する尿細管分泌による)。
  吸収されたジゴキシンの60~70%は未変化体として腎より体外へ排泄される(ジゴシン錠インタビューフォームより)ことから、腎機能低下例では要注意。


特に高齢者では腎機能が低下している例が多いことから0.125mgで処方される例が多い。0.25mgを大きく超える量で処方された場合は疑義照会をした方が良いと思われる。


主な代謝酵素は肝薬物代謝酵素チトクロームP450(CYP)3Aが考えられている。



ジゴキシンの作用機序
ジギタリス製剤の作用は細胞外のナトリウムイオン(Na+)と細胞内のカリウムイオン(K+)を交換するポンプであるNa+/K+ATPaseを阻害することで現れる。

Na+K+ATPaseが阻害されると→細胞内へのK+の流入とNa+の細胞外への流出が減少→Na+が細胞内に蓄積→Na+とCa2+ 交換系により、Na+が流出しCa2+ が細胞内に流入→心筋細胞のCa濃度が上昇→心筋収縮力増大




ジゴキシンの有効血中濃度
・ジゴキシンの有効血中濃度は0.8~2.0ng/mL
(ジゴシン錠インタビューフォームより)
 実際には0.5ng/mLくらいでも効果はあると言われている。

・ジゴキシンの中毒域は1.5ng/mL以上(副作用発現域と治療域が近い。)
 
吐き気の症状や物の見え方の異常はジギタリス中毒の初期症状。見逃さないようにあらかじめ患者さんに伝えておきたい。食欲不振、下痢、頭痛、めまい、不整脈の症状が出ることもある。


<ジギタリス中毒を起こしやすい患者>
  ・低K血症、高Ca血症、低Mg血症
→K排泄型の利尿薬を服用している患者は低カリウム血症を起こしやすいため要注意。 
・腎機能低下(腎排泄のため)→高齢者は腎機能が低下していることが多いため注意が必要。
  ・甲状腺機能低下
 
詳細はジギタリス中毒のページへ



薬局におけるハイリスク薬の薬学的管理指導
 
ジギタリス製剤
・ 患者に対する処方内容(薬剤名、用法・用量等)の確認

・ ジギタリス中毒症状
消化器症状食欲不振、悪心・嘔吐、下痢)
視覚異常(光がないのにちらちら見える、黄視、緑視、複視)
精神神経系(めまい、頭痛、失見当識、錯乱、譫妄)
不整脈(高度の徐脈、二段脈、多源性心室性期外収縮、発作性心房性頻拍)
が発現していないか確認とその対策

 ・ K 排泄型利尿薬やCa 含有製剤、β遮断薬等の併用薬との相互作用の注意と、可能であれば血清電解質の検査データの確認 


(薬局におけるハイリスク薬の薬学的管理指導に関する業務ガイドライン改変)



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