アマリール(グリメピリド)の特徴
・膵β細胞のSU受容体への結合が弱い。結合速度、解離速度がオイグルコン/ダオニール(グリベンクラミド)よりも早い。
・重症な低血糖の報告が少ない
・等価用量
   アマリール1mgとオイグルコン/ダオニール1.25mgがほぼ同じ強さ
・膵外作用を持つ
・アディポネクチン発現増加作用(ピオグリタゾンで約27倍、グリメピリドで約6倍との報告あり)1)
・FABP4(Fatty acid binding protein 4:成熟脂肪細胞の主要な細胞質蛋白。脂肪酸排出に関与。)発現量も増加との報告あり1)



アマリールの作用機序

●膵臓  
  ・他のSU剤の作用機序と同様

    アマリール(グリメピリド)が膵β細胞に結合
          ↓
    KATPチャネルが閉鎖
          ↓
       脱分極
          ↓
    電位依存型Caチャネル開口
          ↓
    細胞内にCaが流入
          ↓
    インスリン分泌促進


●脂肪・筋肉などの末梢組織
  ・糖輸送担体(GLUT4)を活性化することで、末梢組織における糖の取り込みを増加させる。


●肝臓
  ・糖の放出抑制
    肝F-2,6-P2(フルクトース 2,6-ビスリン酸)産生促進作用
          ↓
    解糖系の促進と糖新生系の抑制

  ・糖の取り込み促進


糖尿病ガイドライン

   科学的根拠に基づく糖尿病診療ガイドライン(2010)


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禁忌
1~5は添付文書で確認
6.本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者




薬物動態
Tmax:1.33時間(1mg)
t1/2:1.47時間(1mg)
食事による影響はない



用法・用量
通常、成人にはグリメピリドとして1mgより開始し、1日1~2回朝または朝夕、食前または食後に経口投与する。維持量は通常1日1~4mgで、必要に応じて適宜増減する。なお、1日最高投与量は6mgまでとする。 



参考文献
1)第52回日本糖尿病学会 ポスターセッション名古屋大学医学部代謝性疾患学寄付講座、名城大学大学院薬学研究科病態解析学 I 吉村智子氏ら
2)日本薬理学雑誌,vol.118 (2001)No. 1pp.59-67



血糖降下薬について
   糖尿病治療薬の選び方と使い方改訂第3版


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