ロゼレム錠8mg(ラメルテオン)の特徴
ロゼレム錠8mg(ラメルテオン)は武田薬品工業株式会社から発売された新しい作用機序をもつ不眠症治療薬。 

⇒追記しました。ロゼレム錠8mg(ラメルテオン) メラトニン受容体アゴニスト

ロゼレム(ラメルテオン)は視交叉上核のメラトニン受容体(MT1/MT2 受容体)を刺激し、睡眠覚醒サイクルを正常に調節する働きがあり、得られる睡眠パターンは自然睡眠に極めて近いものだという。

メラトニンもメラトニン受容体を刺激する作用があるが、ラメルテオンのメラトニン受容体の刺激作用はメラトニンよりも強力である。

メラトニン量は加齢と共に減少することが知られており、高齢者の不眠にはメラトニン受容体作動薬が有効と考えられている。

ロゼレム(ラメルテオン)は視交叉上核以外の脳内作用が無いため、ベンゾジアゼピン系睡眠薬で生じることの多い記憶障害や運動障害、依存性、耐性、反跳性不眠などは起こりにくいと言われている。 


ロゼレム(ラメルテオン)はCYP1A2で代謝されるため、CYP1A2を強く阻害するフルボキサミンマレイン酸塩(デプロメール、ルボックス)と併用するとラメルテオンの血中濃度が上昇するため、併用禁忌に設定されている。同じくCYP1A2阻害作用のあるキノロン系抗菌薬とは併用注意に設定されている。

うつ病治療中の患者さんはデプロメールやルボックスを服用していることがあるため、併用薬のチェックを十分にする必要がある。

また、ロゼレム(ラメルテオン)はCYP3A4やCYP2C9でも代謝されるため、CYP3A4阻害剤のケトコナゾール、マクロライド系抗菌薬やCYP2C9阻害剤のフルコナゾールとは併用注意となっている。



ロゼレム(ラメルテオン)の用法・用量

就寝前に1回1錠(ラメルテオンとして8mg) 服用する。

ロゼレム錠8mgの発売日は2010年7月。

参考
武田薬品工業 ロゼレム錠8mg DI 
日薬理誌(Folia Pharmacol. Jpn.)131,16~21(2008)


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