テグレトール(カルバマゼピン)の特徴(まとめ)

テグレトール(カルバマゼピン)は部分発作の第一選択薬。

三環系抗うつ薬と類似構造をもつ。

カルバマゼピンはCYP3A4で代謝されるが、自身の代謝酵素を誘導(自己誘導)する。そのため、半減期は単回投与と連続投与で異なる。

カルバマゼピンはCYP3A4、2C9を主に誘導するが、1A2、2B6、2C8、2C9、2C19の誘導作用もある。
また、P糖蛋白質も誘導する。

代謝物のエポキシド体は活性代謝物。
エポキシド体が肝障害に関与していると言われている。

カルバマゼピンとデパケン(バルプロ酸ナトリウム)、カルバマゼピンとフェノバール(フェノバルビタール)の併用は催奇形リスクが高い。

相互作用
CYP3A4他で代謝される薬剤の作用が減弱。
アゾール系抗真菌薬やマクロライド系抗生物質等のCYP3A4阻害作用のある薬剤。
グレープフルーツジュース:小腸のCYP3A4を阻害し、カルバマゼピンの血中濃度が上昇する。

作用機序
フェニトインと同じ 

副作用
薬剤性過敏症症候群


効能又は効果
1.精神運動発作、てんかん性格及びてんかんに伴う精神障害、てんかんの痙攣発作:強直間代発作(全般痙攣発作、大発作)
⇒部分発作の第一選択薬

2.躁病、躁うつ病の躁状態、統合失調症の興奮状態
⇒躁病、躁うつ病の躁状態に対してリチウム製剤と同等の有効性、有用性を示し、効果発現はリチウム製剤より速い。

3.三叉神経痛
⇒三叉神経痛の第一選択薬 

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