空を見上げて

相互作用2 特定病気に禁忌

塩酸ペチジンー麻薬性鎮痛剤は、
まお阻害投与中禁忌!

―――――――――――
ジソピラミドー不整脈1aは、
抗こりんで、緑内障禁忌。
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●糖尿薬
重い肝障害に禁忌な糖尿薬は、ピオグリタゾン(インスリン抵抗改善)

―――――――――――

●レセルピン
カテコラミン減少でうつ悪化

―――――――――――●アレルギーの薬

QT延長作用あり、テルフェナジン →現在使われてない。
cf)
フェキソフェナジン(アレグラ)には、それはない。

―――――――――――
●ベラパミル(商品名ワソラン)
Ca遮断ー心抑制強い

2度以上の房室ブロック、洞房ブロックや重いうっ血性心不全、妊娠、急性心筋梗塞に禁忌。

―――――――――――
●ベザフィブラート
腎排泄型
透析や腎患者では横紋筋融解症

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●メシル酸ブロモクリプチン(商品名パーロデル)
パーキン。
ばっかく系。インドール部分にBrあり→だから名前にブロモ付き。
急に中断で、悪性症候群。だが禁忌というわけでない。
最近はダントロレンNaと共に悪性症候群の治療に。
メシル酸ブロモクリプチンの禁忌は、
ばっかくに過敏症。
妊娠中毒、産褥期高血圧

―――――――――――

●ジアゼパム
急性狭隅角緑内障や重症筋無力症、リトナビル投与中に禁忌。

リトナビル(エイズのプロテアーゼ阻害)を併用したら…
→CYP競合阻害でジアゼパム血中濃度増え過度鎮静。

―――――――――――
―――――――――――
*血圧下げる薬と禁忌患者。

[妊婦に禁忌の降圧薬]
・ACEi プリル系→奇形
・ARI サルタン系→安全性未確立
・Ca遮断→奇形、低体重
 ニフェジピン→奇形
―――――――――――
[その他高血圧薬の禁忌]

ACEi
→妊婦、
 デキストラン硫酸セルロースを使ったLDLアフェレーシス施行中、
 AN69膜血液透析中

β1遮断
→喘息患者は慎重投与で禁忌じゃない。

チアジド
→低Na血 低K血、急性腎不全、

ニフェジピン
→妊婦、心原性ショック、急性心筋梗塞

ニカルジピン
→脳血管障害急性期で頭蓋内圧高く、脳内止血が完了してないとき
ほら!脳梗塞で血圧下げる薬は急性期はだめだった!!


sora_sora_pharmacysora_sora_pharmacy  at 13:40  | コメント(0)  | トラックバック(0) |  この記事をクリップ! 勉強メモ。 | *薬物治療学 

相互作用めも



*牛乳→テトラサイクリン系抗生物質吸収down
___________

*コーラ・ビール→解熱剤(成分名アスピリン)の吸収遅らせる。
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*クラッカー・ゼリー→解熱剤(成分名アセトアミノフェン)の吸収遅らせる。

___________
*グレープフルーツジュース→Ca拮抗剤(→血圧を下げる薬。商品名:アダラート、セパミット、カルブロックなど)や免疫抑制剤のシクロスポリンの作用強める
(代謝酵素が阻害されるため)
__________

*チーズ、ヨーグルト、ワイン
→MAO阻害薬(パーキンソンの薬、商品名エフピー)と結核薬(イソニアジド)
→薬が、食品中のチラミンの作用強め、高血圧(動悸、頭痛など)


_________
*セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート:健康食品に入ってたりする)
→タクロリムス、シクロスポリン、テォフィリン、ワルファリンの作用弱まる。
(セント・ジョーンズ・ワートは代謝酵素誘導して薬を代謝しやすくするから)


テォフィリン→喘息薬(商品名:テオドール、テオロング、チルミンなど)
ワルファリン→血を固まりにくくする薬(商品名ワーファリンなど)
タクロリムス、シクロスポリンは免疫抑制剤
__________

*アルコール
酒じゃのんじゃだめだよなぁー。。でもとりあえず。


SU系糖尿病薬とセフェム系抗生物質
→ジスルフィラム様症状(酒酔いの酷いもの)
SU系は低血糖を起こし意識障害も。


ニトログリセリン(狭心症治療薬)→血管が広がりすぎて低血圧。
アルコールもニトログリセリンも血管広げるから。


シメチジン(胃酸を抑える薬)→シメチジンが代謝を抑えるからアルコール中毒に。
※ファモチジン、ラニチジンもシメチジンとにてるが代謝酵素への影響は少なめ。


トリアゾラム(睡眠薬、商品名ハルシオン)
→薬の効きがよくなりすぎ、中枢抑制がひどく。
よく酒にハルシオンを混ぜて飲ませ犯罪とか、ニュースできく。

_________
*タバコ
→代謝酵素(CYP1A2)誘導
→テォフィリン、プロプラノロールの作用を弱める。

※プロプラノロール 〜ベータ遮断薬
狭心症、高血圧、不整脈の薬(商品名:インデラルなど)


sora_sora_pharmacysora_sora_pharmacy  at 13:13  | コメント(2)  | トラックバック(0) |  この記事をクリップ! 

病気めも

十二指腸潰瘍は
出なくていいときにまで胃酸がでてるイメージ。だから空腹時痛夜間痛


胃潰瘍は胃が弱ってるお父さんのイメージ
防御因子不足で守れない


sora_sora_pharmacysora_sora_pharmacy  at 12:11  | コメント(0)  | トラックバック(0) |  この記事をクリップ! 

薬物動態めも。

1。抗てんかん薬

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・CYP誘導薬
・2C9で代謝→尿中排泄
・代謝飽和→投与量と血中濃度は非線形
ミカエリスメンテンに従う
・治療域10〜20μg/mL
非線形+治療域が狭いのでTDM
・肝抽出率小さい+タンパク結合率70〜90%→タンパク結合感受性薬物
・水に溶けない→散剤、錠剤
▲ルバマゼピン
・CYP誘導薬
・タンパク結合率高い
・ほとんどが代謝で消失。エポキシ体は活性代謝物

バルプロ酸:VPA
・タンパク結合率高い。
・消化管吸収よし。→1〜2hでCmax
・ほとんどが代謝で消失
・併用注意
 カルバペネム系→VPA濃度ダウン
 フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン→VPA濃度ダウン
 シメチジン、エリスロマイシン→代謝阻害→VPA濃度アップ
ぅ侫Д離丱襯咼拭璽
・CYP誘導薬
・経口でほぼ100%吸収
・タンパク結合率低い
・半減期が長い。2〜4日→蓄積のおそれ。
ゥ廛螢潺疋
・消化管吸収よし。
・タンパク結合率低い
・未変化体で排泄が主。15〜25%がフェノバルビタールになる。


2。気管支喘息薬
テオフィリン
・治療域10〜20μg/mL
・個体間個体内変動 大きい
・主にCYP1A2で代謝
・治療域内で代謝に飽和→非線形

治療域が狭い+個人差大+非線形→TDM


・肝抽出率低い+タンパク結合率小さい→タンパク結合非感受性薬物・代謝能依存型薬物
→年令、たばこ、合併症で代謝活性が変動。たばこで消失が早くなる

3。強心薬
ジゴキシン
・治療域と中毒域がとても近い〔オーバーラップしてる〕
治療域 心不全0.8〜1.8ng/mL、心房細動1.0〜2.3ng/mL
中毒域2.0ng/mL以上

・個体間個体内変動 大きい
・2ーコンパートメントモデルに従う。半減期長い。
・P-糖タンパクで輸送。抗癌剤、Ca拮抗薬ベラパミル、シクロスポリンとの併用注意
血中濃度ダウン+脳内移行増で危険。


4。抗生剤
.哀螢灰撻廛船彪
バンコマイシン
・細胞壁合成阻害。
・MRSAに対する切り札。
・副作用は腎障害と第8脳神経障害(耳)
・ヒスタミン遊離によるレッドネック症候群を避けるために、ゆっくり時間を掛けて点滴。
・消化管吸収悪いので点滴で用いるが、偽膜性大腸炎には経口。
・ほとんどが未変化体として尿中排泄。→腎機能の変動の影響うけやすい
・クレアチニンクリアランスと相関するので、クレアチニンクリアランス投与計画時に利用
・治療域1〜2h後25〜40μg/mL
 トラフ値5〜10μg/mL

▲▲潺離哀螢灰轡彪
ゲンタマイシン、カナマイシンなど

・リボソーム阻害。
・副作用は腎障害と第8脳神経障害(耳)
・吸収悪→点滴か筋注。代謝しない。大部分尿中排泄。→腎障害に注意。また腎機能の変化で血中濃度がかわりやすい。

以下、補足
・PAE:細菌の最小発育濃度以下に低下しても、あるていど細菌増殖抑制効果をもつ
→ピーク値が有効性の指標
・ピーク値やトラフ値が異常に高いのが続くと副作用発現率も高くなる
・近年、4倍量を1日1回投与にすると、効きもよく、副作用も少ないという報告がある。

5。リチウム製剤
炭酸リチウム
・消化管吸収はやい+よし。
3時間でCmax
6〜8時間で完全吸収。BA95〜100%
・2ーコンパートメントモデルに従う、10〜12時間後〔消失期〕に採血
・代謝されず尿中排泄。→腎機能の影響うけやすい
・妊婦には注意。胎盤通過性はかなり高い

6。抗癌剤
メトトレキサート

7。免疫抑制薬
シクロスポリン

8。抗不整脈薬
リドカイン


sora_sora_pharmacysora_sora_pharmacy  at 12:09  | コメント(0)  | トラックバック(0) |  この記事をクリップ! 

薬物動態めも2

テオフィリンのクリアランスは
小児が大きく、
1〜4才が成人の2分の1
 
―――――――――――
 
イソニアジドのアセチル化は、日本人の10%が代謝能が低い。
―――――――――――
 
CYP2D6と2C9は、多型あり。
 
【消失経路での分類】
―肝代謝型――――――――(Ae=30%以下)――――――――――――――――――
●血流依存型
肝抽出率大(70%以上)
→肝クリアランス=血流
(肝初回通過効果受ける)
 
リドカイン、
プロプラノロール
 
 
●タンパク結合率依存
肝抽出率―小(30%以下 →肝クリアランス
=fb×CLint
 
ここで、
非結合率fbが0.2より小い時
(ほぼ結合してるから、感受性)
タンパク結合感受性
という。
 
→トルブタミド、ワルファリン、フェニトイン
キニジン、ジギトキシン
 
※えぬせいどと併用でタンパク置換で影響受けやすい!!
 
 
 
代謝依存とは?
肝抽出率―小(0.7以下)
タンパク結合率―小(fbが0.2より大)
20〜100%はフリー
結合してないのが多い。→だからタンパク結合非感受性!
CL肝=fb×CLint
→代謝能の影響うけやすい。
 
テオフィリン
チオペンタール
アセトアミノフェン
クロラムフェニコール
 
―――――――――――
●腎排泄型
未変化体尿中排泄率70%以上
抽出率小。
タンパク結合は小さい。フリーが多い。→非感受性
 
リチウム
ジゴキシン
アミノ糖係
バンコマイシンも?
 
――――――――――――――――――――――
TDM
→普通はmin(トラフ値)
 
原則から外れるもの]
●テオフィリン
個人差大→MAX測定もある。
 
●バンコマイシン
投与直前(トラフ値)
と、点滴終了1〜2時間
 
●アミノ糖係
直前と点滴終了直後
聴覚(第8脳神経)
 
―――――――――――
●全血を用いて測定
→血球との分配係数が変動するもの
→シクロスポリン、タクロリムス
 
シクロスポリンは
  赤血球に50%
  白血球に15%
  のこりが血しょうに35%
分布。
 
タクロリムスがシクロスポリンの100倍の強さなのでタクロリムスの方が血中濃度低い。
シクロスポリン50〜150ng/ml   
タクロリムス15〜25ng/ml
 
 
●血清分離剤に吸着するため採血管に注意する薬
 
フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバ、プリミドン、
キニジン、リドカイン
シクロスポリン
 
―――――――――――
各論――――――――――――――――――――――
 
●アミノ糖係
かなちゃんストレートにしてゲンタにフラれた。
 
ほとんど未変化体で腎排泄→クレアチニンクリアランスに比例、
 
タンパク結合率0〜30%と低い。
 
腎と聴覚障害注意
 
 
―――――――――――
●ジゴキシン
ほとんど未変化体で腎排泄。→クレアチニンクリアランスをもとにクリアランス計算できる。
0.8×体重×クレアチニンクリアランス(ml/分)
 
 
服薬開始1週間で定常
 
高齢者は腎機能低下で消失遅延→定常までの時間長く
 
投与後12時間に測定
(組織ー血中平衡になるまで待っから)
 
負荷投与は分布容積×目標濃度
 
中毒2ng/ml
 
キニジン併用→ジゴキシン濃度高く
チアジド併用→ジゴキシン濃度高く。
妊娠時、新生児の血中にはジゴキシン様免疫反応陽性物質あり→測定値が高くなってしまう
 
――――――――――
 
 



sora_sora_pharmacysora_sora_pharmacy  at 11:59  | コメント(2)  | トラックバック(0) |  この記事をクリップ!